ANTIBIOTIKA
Antibiotika
adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai
efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme,
khususnya dalam proses infeksi oleh bakteri.
Berdasarkan mekanisme kerjanya antibiotik dapat digolongkan menjadi:
I. Antibakteri yang menghambat sintesis asam nukleat
§ Sulfonamid
§ Trimetoprim
§ Quinolon
§ Nitroimidazol
II. Antibakteri yang menghambat sintesis dinding sel
§ Penisillin
§ Cefalosporin
§ Vancomysin
III. Antibakteri yang menghambat sintesis protein
§ Aminoglikosida
§ Tetrasiklin
§ Makrolida
§ Kloramfenikol
SULFONAMIDA
Merupakan antibakteri yang efektif untuk infeksi sistemik yang pertama kali ditemukan. Namun, penggunaannya sekarang sudah jauh berkurang karena ditemukannya obat-obat baru yang lebih efektif dan kurang toksik. Sulfanolamida menghambat dihidropteroat sintetase secara kompetitif sehingga akan menghambat produksi folat yang dibutuhkan untuk sintesis DNA bakteri.
Merupakan antibakteri yang efektif untuk infeksi sistemik yang pertama kali ditemukan. Namun, penggunaannya sekarang sudah jauh berkurang karena ditemukannya obat-obat baru yang lebih efektif dan kurang toksik. Sulfanolamida menghambat dihidropteroat sintetase secara kompetitif sehingga akan menghambat produksi folat yang dibutuhkan untuk sintesis DNA bakteri.
TRIMETOPRIM
Trimetoprim
bekerja pada jalur metabolisme yang sama dengan sulfonamid, tetapi
enzim yang dihambat adalah dihidrofolat reduktase. Kombinasi dengan
sulfametoksasol bekerja sinergis terhadap bakteri tertentu terutama
infeksi saluran nafas.
QUINOLON
Quinolon
menghambat DNAgyrase, enzim yang memampatkan untaian panjang DNA
bakteri menjadi bentuk supercoil yang hemat tempat. Quinolon
penetrasinya ke sel dan jaringan bagus, bisa diberikan peroral dan
toksisitasnya relatif rendah. Misalnya siprofloksasin merupakan salah
satu anggota quinolon yang berspektrum luas.
NITROIMIDAZOL
Metronidazol bisa diberikan peroral dan intravena, aktif terhadap sebagian besar bakteri anaerob termasuk spesies Baacteroides. Metronidasol merupakan obat pilihan untuk beberapa infeksi protozoa seperti Entamoeba histolytica, Giardia lambia, Trichomonas vaginalis.
PENISILIN
Penisilin spektrum luas
Amoxicillin
dan ampicillin efektif terhadap bakteri yang tidak menghasilkan
β-laktamase dari gram +, dan karena lebih bisa menembus dinding bakteri
gram- dibanding benzylpenisilin. Absorbsi oral amoxicillin lebih baik
dibanding ampicillin. Meropenem merupakan senyawa carbapenem (struktur
mirip penisilin) tetapi sangat tahan terhadap β-laktamase. Spektrum
aktivitasnya luas tetapi tidak aktif terhadap beberapa strain Pseudomonas aeruginosa dan MRSA. Obat ini diberikan secara intravena.
CEFALOSPORIN
Golongan
ini digunakan untuk terapi meningitis, septicaemia, dan pnemonia,
farmakologi dan mekanismenya serupa dengan penisilin. Terkadang bisa
menimbulkan reaksi alergi, dan sensitivitas silang dengan penisilin
dapat terjadi. Contoh golongan cefalosporin adalah cefadroksil,
ceftazidim, ceftriaxon, cefiksim. Ceftriaxon mempunyai waktu paruh lebih
panjang diantara cefalosporin lainnya sehinggz cukup diberikan sekali
sehari.
VANCOMYCIN
Merupakan
antibiotik bakteridal yang tidak diabsorbsi peroral. Mekanisme kerjanya
dengan menghambat pembentukan peptidoglikan dan aktif terhadap sebagian
besar bakteri gram +. Vancomycin penting untuk pasien septicaemiaa dan
endocarditis karena Methicillin Resisten Staphylococcus aureus (MRSA)
dan merupakan antibiotik pilihan yang diberikan peroral untuk
antibiotik associated pseudomembrannous collitis(komplikasi serius
penggunaan antibiotik karena superinfeksi usus besar oleh Clostridium difficale yang menghasilkan toksin yang merusak mukosa kolon).
AMINOGLIKOSIDA
Pemberian
harus injeksi karena sangat polar sehingga absorbsi peroralnya sangat
jelek, bersifat bakterisidal dan efektif terhadap banyak bakteri gram –
dan gram +. Aminoglikosida index terapinya sempit sehingga potensial
toksik. Gentamisin merupakan aminoglikosida terpenting
karena secara empiris bisa mengobati infeksi akut gram – yang mengancam
nyawa. Misalnya infeksi Pseudoonas aeruginosa sebelum hasil
kultur tes sensitivitas antibakteri keluar. Gentamisin diduga memiliki
aksi sinergis dengan penisilin dan vancomycin sehingga kadang
dikombinasi untuk streptococal endocarditis. Amikasin lebih tahan terhadap aminoglikosida-inactivating enzymes dan digunakan bila gentamisin telah resisten. Netilmicin
diklaim kurang toksik dibanding gentamisin. Neomisin terlalu toksik
unutk penggunaan parenteral sehingga hanya dipakai peroral untuk infeksi
kulit dan secara oral atau lokal untuk sterilisasi saluran cerna
sebelum operasi. Streptomysin efektif terhadap
Mycobacterium tuberculosis, tetapi menyebabkan ototoksisitas, terutama
pada terapi jangka panjang dan intensif, sehingga sekarang digantikan
rifampicin.
TETRASIKLIN
Absorbsi
tetrasiklin di saluran cerna menurun dengan pemberian calsium (susu),
magnesium, besi dan makanan pada umumnya. Spektrumnya luas tetapi pada
kebanyakan mikroorganisme tetrasiklin sudah digantikan obat lain.
KLORAMFENIKOL
Diberikan
peroral atau injeksi intravena, berspektrum luas, tetapi sayangnya efek
samping yang berat (aplasi sumsum tulang), hambatan produksi eritrosit
dan leukosit yang reversibel (tergantung dosis), encefalopathy dan
neuritis optik sehingga kloramfenikol jarang digunakan.
MAKROLIDA
Biasanya
diberikan peroral tetapi eritromisin dan claritomisin bisa diberikan
intravena bila perlu. Spektrum antimikrobanya serupa benzylpenicillin
dan bisa digunakan sebagai obat alternatif pada pasien yang resisten
penicillin.